Acyclovir là thuốc gì? Uống Acyclovir có hại không?

Acyclovir được chỉ định để chữa trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi virus herpes, như bệnh herpes sinh dục, bệnh loét lạnh, bệnh zona và bệnh thủy đậu. Acyclovir là thuốc gì? Uống Acyclovir có hại không? Mời bạn đọc tham khảo bài tổng hợp dưới đây.

1. Acyclovir là thuốc gì?

Acyclovir là một loại thuốc kháng virus có tác dụng làm chậm sự phát triển cũng như sự lây lan của virus herpes trong cơ thể con người. Mặc dù thuốc Acyclovir không chữa được bệnh herpes nhưng nó có tác dụng làm giảm nhẹ các triệu chứng nhiễm trùng do bệnh gây ra.

Nhóm thuốc: Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus, kháng nấm

Dạng bào chế: Viên nén.

• Viên nén 200mg: hộp 5 vỉ x 5 viên, hộp 10 vỉ x 5 viên. 
• Viên nén 400mg, 800mg: hộp 7 vỉ x 5 viên, hộp 10 vỉ x 5 viên.

Thành phần:

Acyclovir 800mg

Nhà sản xuất: Chi nhánh Công ty TNHH LD Stada-Việt Nam - VIỆT NAM

Bảo quản: Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30 độ C.

>>> Xem ngay: Tìm hiểu thành phần, tác dụng của viên uống Mimosa an thần

Acyclovir là thuốc gì?

2. Dược lực học và dược động học

Dược lực học

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella zoster (VZV).

Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một dẫn chất nucleotid. Monophosphat được biến đổi thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym của tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

• Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
• Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
• Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV-2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên Epstein Barr và Cytomegalovirus (CMV). Acyclovir không có tác dụng chống lại các virus tiềm ẩn, nhưng có một vài bằng chứng cho thấy thuốc ức chế virus Herpes simplex tiềm ẩn ở giai đoạn đầu tái hoạt động.

Kháng thuốc: In vitro và in vivo, virus Herpes simplex kháng acyclovir tăng lên, do xuất hiện thể đột biến thiếu hụt thymidin kinase của virus, là enzym cần thiết để acyclovir chuyển thành dạng có hoạt tính. Cũng có cơ chế kháng thuốc khác là do sự thay đổi đặc tính của thymidin kinase hay giảm nhạy cảm với ADN polymerase của virus. Kháng acyclovir do thiếu hụt thymidin kinase có thể gây ra kháng chéo với các thuốc kháng virus khác cũng được phosphoryl hóa bởi enzym này, như brivudin, idoxuridin và ganciclovir.

Virus kháng thuốc trở thành một vấn đề đối với người bệnh suy giảm miễn dịch. Đặc biệt người bệnh AIDS hay bị nhiễm virus Herpes simplex kháng acyclovir ở da, niêm mạc.

Dược động học

Sinh khả dụng theo đường uống của acyclovir khoảng 20% (trong khoảng 15-30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, gan, lách, ruột, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9-33%).

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5-2 giờ. Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2-3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30-90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

3. Chỉ định và chống chỉ định

Chỉ định:

Điều trị nhiễm herpes simplex trên da và màng nhầy bao gồm nhiễm herpes sinh dục khởi phát và tái phát.

Ngăn ngừa tái phát herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường.

Phòng ngừa nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.

Điều trị bệnh thủy đậu (varicella).

Nhiễm herpes zoster (shingles).

Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với Acyclovir và Valacyclovir.

Nếu trước đây bạn đã từng bị dị ứng một loại thuốc nào thì phải nói cho bác sĩ biết để thận trọng khi cho bạn dùng acyclovir; những bệnh nhân đã và đang điều trị bệnh thận.

Uống Acyclovir có hại không? Như đã nói ở trên, Acyclovir có tác dụng điều trị đối với các đối tượng cụ thể. Ngược lại, các đối tượng chống chỉ định, không được dùng thuốc để tránh các tác dụng không mong muốn xảy ra.

>>> Mách bạn: Differin điều trị những loại mụn gì, mua ở đâu?

Tác dụng của Acyclovir

4. Liều dùng và cách sử dụng của thuốc Acyclovir

Cách sử dụng:

Acyclovir được dùng theo đường uống, người dùng có thể uống thuốc kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Thuốc phát huy tác dụng tốt nhất khi nồng độ thuốc trong cơ thể của bạn được giữ ở mức ổn định, uống các liều với khoảng cách đều nhau, dùng thuốc cùng một thời điểm mỗi ngày.

Sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ, không được tự ý thêm liều hoặc dừng liều bất chợt.

Liều dùng tham khảo:

Tùy vào từng đối tượng cụ thể, bác sĩ sẽ kê đơn thuốc phù hợp:

Điều trị nhiễm Herpes simplex tiên phát bao gồm cả Herpes sinh dục: Liều thông thường uống 200 mg/lần ngày uống 5 lần, cách nhau 4 giờ. Uống trong 5-10 ngày.

Nếu suy giảm miễn dịch nặng hoặc hấp thu kém: 400 mg/lần ngày 5 lần, dùng trong 5 ngày.

Loại bỏ tái phát ở người có khả năng miễn dịch (ít nhất có 6 lần tái phát/năm): Uống 800 mg/ngày chia làm 2 lần hoặc 4 lần. Liệu pháp điều trị phải ngừng sau 6-12 tháng để đánh giá kết quả.

Nếu tái phát thưa (< 6 lần/năm), chỉ nên điều trị đợt tái phát: 200 mg/lần, ngày uống 5 lần, uống trong 5 ngày. Bắt đầu uống khi có triệu chứng tiến triển.

Dự phòng HSV ở người suy giảm miễn dịch: 200-400 mg/lần, uống 4 lần/ngày.

Nhiễm HSV ở mắt:

• Điều trị viêm giác mạc: 400 mg/lần, ngày uống 5 lần, uống trong 10 ngày.
• Dự phòng tái phát, viêm giác mạc: (sau 3 lần tái phát/năm): 800 mg/ngày chia làm 2 lần. Đánh giá lại sau 6-12 tháng điều trị.
• Trường hợp phải phẫu thuật mắt: 800 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Zona: Người lớn: 800 mg/lần, 5 lần/ngày, uống trong 5-10 ngày. Trẻ em > 2 tuổi: Liều như người lớn.

Thủy đậu:

• Người lớn: 800 mg/lần, 4 hoặc 5 lần/ngày. Uống trong 5-7 ngày.
• Trẻ em: > 2 tuổi: 20 mg/kg, tối đa 800 mg/lần, uống 4 lần/ngày. Uống trong 5 ngày. Hoặc trẻ em 2-5 tuổi: 400 mg/lần, 4 lần/ngày. Trẻ em ≥ 6 tuổi: 800 mg/lần, 4 lần/ngày.

Điều chỉnh liều uống ở người suy thận: Liều và số lần uống phải thay đổi tùy theo mức độ tổn thương thận.

Thẩm phân máu: Bổ sung 1 liều ngay sau mỗi lần thẩm phân máu. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ cụ thể.

5. Tác dụng phụ của thuốc

Một số tác dụng phụ có thể gặp phải như:

• Phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, họng.
• Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng.
• Đau đầu, me sảng.
• Đau phía dưới lưng.
• Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không thể đi tiểu được.
• Dễ bị bầm tím hoặc chảy máu.
• Yếu bất thường.
• Phù bàn tay hoặc chân.

6. Nhóm đối tượng cần lưu ý đặc biệt

Đối với các đối tượng đặc biệt, người dùng cần lời khuyên từ bác sĩ chuyên môn:

Phụ nữ có thai: Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ cho thai nhi. Trên thực tế, virus Herpes có thể được truyền từ người mẹ bị nhiễm sang con trong khi sinh. Do đó, nếu mẹ có herpes sinh dục, cần nói cho bác sĩ biết để có biện pháp phòng tránh lây nhiễm sang con khi sinh.

Thông thường, bác sĩ sẽ điều trị tích cực cho mẹ để ngăn chặn tổn thương Herpes trong thời kỳ mang thai, chữa lành các tổn thương ở bộ phận sinh dục cho mẹ trước khi em bé được sinh ra.

Phụ nữ cho con bú: Acyclovir nên dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định. Các nghiên cứu cho biết: acyclovir đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ bú mẹ. Vì vậy không nên dùng thuốc này cho các bà mẹ đang cho con bú.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Cần chú ý tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và tác dụng không mong muốn của acyclovir khi xem xét khả năng lái xe hay vận hành máy móc của bệnh nhân. Do sử dụng acyclovir đôi khi gây buồn ngủ và ngủ lơ mơ (thường xảy ra ở bệnh nhân dùng liều cao hoặc suy chức năng thận), bệnh nhân nên chắc chắn không bị ảnh hưởng bởi thuốc trước khi lái xe hay sử dụng máy móc.

Hiện vẫn chưa có những nghiên cứu cho thấy ảnh hưởng của acyclovir lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, không thể dự đoán ảnh hưởng bất lợi lên các hoạt động này từ dược tính của hoạt chất.

Lưu ý khi sử dụng Acyclovir

7. Trường hợp quá liều

Triệu chứng: Acyclovir được hấp thu một phần qua tiêu hóa. Những bệnh nhân dùng quá liều tới 20 gam acyclovir trong trường hợp đơn liều, thường không có độc tính. Đôi khi, quá liều lặp lại nhiều ngày có liên quan tới tác dụng trên đường tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) và ảnh hưởng trên thần kinh (đau đầu và rối loạn chức năng).

Xử lý: Bệnh nhân cần được theo dõi sát các dấu hiệu ngộ độc. Thẩm phân máu loại bỏ đáng kể acyclovir từ máu và do đó có thể điều trị các triệu chứng quá liều.

Cao Đẳng Dược TPHCM tổng hợp