Thuốc Xarelto 20mg chống đông máu và cách sử dụng hiệu quả

Xarelto 20 có tác dụng điều trị và phòng ngừa hình thành cục máu đông thông qua ức chế trực tiếp yếu tố đông máu Xa. Người dùng cần sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Cách sử dụng hiểu quả của thuốc Xarelto 20mg như thế nào?

1. Xarelto 20mg là thuốc gì?

Xarelto 20mg là loại thuốc được sử dụng để kháng máu đông (làm loãng máu) giúp ngăn chặn sự hình thành của các cục máu đông, thông qua ức chế trực tiếp yếu tố đông máu Xa.

Tên thương mại: Xarelto 20mg

Thành phần hoạt chất: Rivaroxaban

Quy cách: Hộp 1 vỉ x 14 viên

Dạng bào chế: Viên nén bao phim hình tròn màu đỏ, mỗi viên chứa hàm lượng 20 mg rivaroxaban. Tá dược vừa đủ 1 viên

Xuất xứ thương hiệu: Đức

Bảo quản:

Không để thuốc ở nhiệt độ trên 30 độ C.

Xarelto 20mg giá dao động từ 950.000 – 960.000 đồng, thuốc được bán tại nhiều đơn vị phân phối thuốc trên toàn quốc.

>>> Mách bạn: Cách sử dụng men vi sinh Biosubtyl hiệu quả cho người lớn và trẻ em

Xarelto 20mg là thuốc gì?

2. Dược lực học của Xarelto 20mg

Cơ chế tác dụng

Rivaroxaban là một chất ức chế trực tiếp chọn lọc cao đối với yếu tố Xa có tác dụng qua đường uống. Sự hoạt hóa yếu tố X thành yếu tố Xa (FXa) qua con đường nội sinh và ngoại sinh đóng vai trò trung tâm trong dòng thác đông máu.

FXa trực tiếp biến đổi prothrombin thành thrombin thông qua phức hợp prothrombinase và cuối cùng, dẫn đến sự hình thành cục máu đông fibrin và hoạt hóa tiểu cầu bởi thrombin. Một phân tử FXa có khả năng tạo ra trên 1000 phân tử thrombin do bản chất khuếch đại của dòng thác đông máu.

Tác dụng dược lực học

Sự ức chế yếu tố Xa phụ thuộc liều dùng được ghi nhận trên người.

Thời gian prothrombin (PT), thời gian prothrombin được hoạt hóa từng phần (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc liều dùng. Không cần theo dõi các thông số đông máu trong thời gian điều trị bằng Xarelto.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng

Rivaroxaban hấp thu qua đường uống và sinh khả dụng đường uống cao (80-100%). nồng độ tối đa (Cmax) sau 2-4 giờ uống thuốc.

Phân bố

Gắn kết protein trong huyết tương xấp xỉ khoảng 92% đến 95%. Thể tích phân bố Vss khoảng 50L.

Chuyển hóa và thải trừ

Rivaroxaban được chuyển hóa qua các cơ chế CYP 3A4, CYP 202 và cơ chế không phụ thuộc CYP. Thời gian bán thải khoảng 5-9 giờ ở người trẻ và khoảng 11-13 giờ ở người già.

3. Chỉ định và chống chỉ định của thuốc

Chỉ định

Xarelto 20 được dùng để dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở các bệnh nhân bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim có một yếu tố nguy cơ hoặc nhiều hơn như: suy tim, tăng huyết áp, tuổi, đái tháo đường, tiền sử đột quỵ hoặc cơn thoáng thiếu máu não.
Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE).
Dự phòng DVT và PE tái phát.

Chống chỉ định

Người mẫn cảm với rivaroxaban hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định Xarelto ở bệnh nhân đang chảy máu liên quan lâm sàng (như chảy máu nội sọ, xuất huyết tiêu hóa).
Bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc chống đông khác (ví dụ heparin không phân đoạn (UFH), heparin trọng lượng phân tử thấp (enoxaparin, dalteparin ...), các dẫn xuất heparin (fondaparinux ...), các thuốc chống đông dạng uống (warfarin, dabigatran etexilate, apixaban,...) ngoại trừ các trường hợp cụ thể trong giai đoạn chuyển từ một thuốc chống đông này sang một thuốc chống đông khác hoặc khi UFH được cho ở liều cần thiết để duy trì việc mở ống thông động mạch hoặc tĩnh mạch trung tâm.
Người mắc bệnh gan đi kèm với rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu có liên quan về mặt lâm sàng kể cả những bệnh nhân xơ gan với xếp loại Child Pugh B và c.
Phụ nữ có thai và trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.

>>> Xem ngay: Thông tin về Azithromycin 250mg: thành phần, công dụng và cách dùng

Cách sử dụng Xarelto 20mg

4. Liều dùng và cách dùng của Xarelto 20mg

Cách dùng

Xarelto 20mg được dùng theo đường uống, nên được uống cùng với thức ăn.

Có thể nghiền viên thuốc Xarelto và trộn với nước hay thức ăn mềm như nước táo ngay trước khi dùng và được dùng qua đường uống. Sau khi uống viên Xarelto được nghiền ra, thì nên tiếp ngay sau với thức ăn.

Viên Xarelto nghiền ra có thể được cho qua ống thông dạ dày, thuốc nghiền ra phải được dùng với một lượng nước nhỏ qua ống thông dạ dày sau đó được đổ thêm nước. Sau khi uống viên Xarelto được nghiền ra, thì nên tiếp ngay sau với nuôi ăn qua đường ruột.

Liều dùng

Dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ (SPAF)

Liều khuyến cáo là 20 mg ngày một lần

Điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE

Ngày 1 đến ngày 21: Liều 15 mg x 2 lần/ngày, tối đa 30 mg/ngày.

Ngày 22 và ngày sau đó: Liều 20 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg/ngày.

Thời gian điều trị nên được đánh giá cẩn thận về lợi ích điều trị so với nguy cơ chảy máu tùy từng cá nhân.

Chuyển từ kháng Vitamin K (VKA) sang Xarelto

Với bệnh nhân điều trị dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân, nên ngừng việc điều trị VKA và bắt đầu với Xarelto khi chỉ số INR < 3.

Với bệnh nhân điều trị và dự phòng tái phát DVT, PE, nên ngừng điều trị với VKA và bắt đầu với Xarelto khi chỉ số INR < 2,5.

Chuyển từ Xarelto sang các thuốc kháng Vitamin K

Ở bệnh nhân chuyển từ Xarelto sang VKA, nên sử dụng đồng thời Xarelto và VKA cho tới khi chỉ số INR 2,20. Trong hai ngày đầu tiên của giai đoạn chuyển đổi thuốc, liều VKA điều chỉnh theo test INR được sử dụng sau liều chuẩn VKA.

Khi bệnh nhân sử dụng đồng thời Xarelto và VKA, nên kiểm tra chỉ số INR trước liều kế tiếp của Xarelto nhưng phải sau 24 giờ so với liều trước đó.

Chuyển từ các thuốc chống đông đường tiêm sang Xarelto.

Ngừng sử dụng các thuốc chống đông đường tiêm và nên bắt đầu uống Xarelto 2 giờ trước lần dùng tiếp theo của thuốc tiêm hoặc ở thời điểm ngừng các thuốc truyền tĩnh mạch liên tục.

Chuyển từ Xarelto sang các thuốc chống đông đường tiêm

Ngừng uống Xarelto và bắt đầu liều đầu tiên của thuốc chống đông đường tiêm vào thời điểm dùng liều Xarelto tiếp theo.

Đối tượng đặc biệt

Suy thận: bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinine (CrCl) 30-49 mL/phút) hoặc nặng (CrCl 15-29 mL/phút):

Trong dự phòng đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do van tim (SPAF), liều khuyến cáo là 15 mg ngày một lần.

Trong điều trị và dự phòng tái phát DVT và PE: Bệnh nhân nên được điều trị 15 mg ngày hai lần trong 3 tuần đầu tiên. Sau đó, khi liều khuyến cáo là 20 mg ngày một lần nên cân nhắc giảm liều từ 20 mg ngày một lần xuống 15 mg ngày một lần nếu nguy cơ chảy máu được đánh giá là nhiều hơn nguy cơ tái phát DVT và PE.

Người già: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Xarelto không được khuyến cáo cho trẻ dưới 18 tuổi.

SPAE: Những bệnh nhân đã được PCI (can thiệp mạch vành qua da) có đặt stent:

Các bệnh nhân có rung nhĩ không do bệnh van tim, những người được thực hiện PCI có đặt stent nên được dùng liều đã giảm 15 mg Xarelto một lần mỗi ngày (hoặc 10 mg Xarelto một lần mỗi ngày cho những bệnh nhân suy thận trung bình [CrCl: <50-30 mL/phút]) bổ sung vào phác đồ có chất ức chế P2Y12.

Phác đồ điều trị này được khuyến cáo trong tối đa là 12 tháng sau khi thực hiện PCI có đặt stent.

Sau khi hoàn thành liệu pháp chống kết tập tiểu cầu, nên tăng liều rivaroxaban lên liều chuẩn cho những bệnh nhân có rung nhĩ không do bệnh van tim.

Lưu ý: Liều dùng trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Người dùng cần tham khảo ý kiến bác sĩ đối với từng đối tượng cụ thể.

5. Tác dụng phụ của Xarelto 20 Mg

Tác dụng phụ thường gặp, ADR >1/100

Rối loạn máu, huyết học: thiếu máu;
Mắt: Chảy máu mắt;
Rối loạn tiêu hóa: Chảy máu nướu răng, xuất huyết tiêu hóa, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, nôn;
Rối loạn ở chi: Đau ở chi;
Tổn thương, độc tính, biến chứng hậu phẫu: Chảy máu hậu phẫu, đụng dập;
Thần kinh: Đau đầu, choáng váng;
Rối loạn khác: Sốt, phù ngoại vi, giảm sức lực, năng lượng chung, chảy máu cam, ngứa, xuất huyết da, tụ máu da …

Tác dụng phụ ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn máu, huyết học: Tăng tiểu cầu;
Trên tim: Nhịp tim nhanh;
Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng;
Tổn thương, độc tính, biến chứng hậu phẫu: Vết thương xuất tiết;
Thần kinh: Chảy máu não và nội soi, ngất;
Rối loạn ở chi: Tụ máu khớp;
Rối loạn khác: Cảm giác khó chịu, giảm chức năng gan, mày đay,…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

6. Xử lý quên liều, quá liều

Quên liều

Hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều

Các trường hợp quá liều hiếm lên đến 600 mg được báo cáo, không có các biến chứng chảy máu hoặc các phản ứng có hại khác.

Hiện chưa có chất giải độc đặc hiệu đối kháng tác dụng dược lực học của rivaroxaban.

Xử trí chảy máu:

Trên bệnh nhân uống rivaroxaban nếu xảy ra biến chứng chảy máu, thì nên tạm ngừng liều điều trị tiếp theo hoặc ngừng hẳn điều trị nếu thích hợp, sử dụng các biện pháp điều trị triệu chứng nếu cần thiết.

Lưu ý khi sử dụng Xarelto 20 mg

7. Lưu ý khi sử dụng Xarelto 20 mg

Khuyến cáo nên sử dụng thận trọng trong những chứng bệnh có gia tăng nguy cơ xuất huyết:

Rối loạn chảy máu bẩm sinh hoặc mắc phải;
Tăng huyết áp động mạch nghiêm trọng không kiểm soát được;
Bệnh loét đường tiêu hóa đang tiến triển;
Loét đường tiêu hóa gần đây;
Bệnh lý võng mạc do mạch máu;
Chảy máu nội sọ hoặc chảy máu não gần đây;
Bất thường mạch máu trong tủy sống hoặc trong não;
Phẫu thuật não, tủy sống hoặc nhãn khoa gần đây;
Giãn phế quản hoặc tiền sử chảy máu phổi;
Phẫu thuật và can thiệp.
Nên ngừng điều trị bằng Xarelto tối thiểu 24 giờ trước khi thực hiện can thiệp nếu có thể và dựa trên sự đánh giá lâm sàng của các bác sĩ.
Gây tê trục thần kinh (ngoài màng cứng/tủy sống): khi gây tê trục thần kinh hoặc chọc dò tủy sống, bệnh nhân nên được điều trị bằng thuốc chống huyết khối.
Các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, do đó thận trọng khi sử dụng Xarelto trong các trường hợp sau: bệnh nhân thay van tim nhân tạo, điều trị DVT và PE ở những bệnh nhân bị thuyên tắc phổi có huyết động học không ổn định hoặc bệnh nhân cần làm tan huyết khối hay thủ thuật lấy bỏ vật nghẽn mạch phổi, bệnh nhân được thực hiện PCI có đặt stent.

Các đối tượng đặc biệt:

Người lái xe và vận hành máy móc

Đã có báo cáo về các trường hợp ngất và choáng váng và có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân gặp phải các phản ứng có hại này không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng Xarelto ở phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Xarelto chống chỉ định trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Tương tác dược động học

Không khuyến cáo sử dụng Xarelto đồng thời với các thuốc kháng nấm nhóm azole dùng đường toàn thân như ketoconazole, itraconazole, voriconazole và posaconazole hoặc các thuốc ức chế protease HIV.

Dùng đồng thời Xarelto với rifampicin dẫn đến giảm tác dụng dược lực học của thuốc. Phenytoin, carbamazepin, phenobarbitone hoặc St. John's Wort có thể cũng dẫn đến giảm nồng độ rivaroxaban trong huyết tương.

Tương tác dược lực học

Cần chú ý bệnh nhân nếu điều trị đồng thời với bất kỳ các thuốc có liên quan đến đông máu khác: enoxaparin, NSAIDs, các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, warfarin …

Trường Cao Đẳng Y Dược Sài Gòn tổng hợp